通用名稱	鹽酸艾司洛爾注射液
國家基藥	否
醫保產品	否
中標產品	否
適用科室	心血管科
規 格	ml:0.1g 2ml:0.2g
主要成分	本品主要成份為鹽酸艾司洛爾
用法用量	成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。
功能主治	用于心房顫動、心房撲動時控制心室率 圍手術期高血壓 竇性心動過速 成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 圍手術期高血壓或心動過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30*內靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
補充說明	【其他說明】：鹽酸艾司洛爾注射液為β受體阻滯劑，臨床主要用于圍手術期（誘導麻醉，麻醉期間或手術后）出現的心動過速或高血壓；竇性心動過緩；需緊急處理的異位室上性心動過速，或作為測其它β受體阻滯效果的探藥。還可用于急性心梗的搶救治療。 鹽酸艾司洛爾(esmololhydrochloride，國外商品名brevibloc)是目前個在臨床上使用的超短效、選擇性β1受體阻滯劑，1982年由美國criticalcare公司通過在β-受體阻滯劑核心基團苯環上引入丙酸甲酯而獲得，1984年進入ⅲ期臨床；1987年經美國fda批準，杜邦公司的產品在美國上市。該產品與普萘洛爾等常用β-受體阻滯劑比較，具有療效確切、低毒、小等優點，在心血管病的治療方面占有突出的位置。 為白，山東省醫藥工業研究所在國內率先研制成功了鹽酸艾司洛爾原料及注射液，其制備水平和質量控制方法均已達到或超過國際先進水平，于1996年獲得新藥證書及試生產文號，按原衛生部新藥審批辦法規定，屬原新藥化藥二類。1999年獲得正式生產文號，在力諾科峰公司前身山東省醫藥工業研究所制藥廠生產。 一、鹽酸艾司洛爾臨床主要特點： 1、作用迅速，持續時間短。本品半衰期僅9分鐘，藥物靜脈給藥后起效快，故特別適用于心血管危象病人的搶救與治療。 2、具有心臟選擇性β受體阻滯作用。實驗表明，鹽酸艾司洛爾對心臟β受體的阻滯作用比對血管β2-受體的阻滯作用強100倍，因此具有明顯的減慢心率、改善房室傳導、增加心房和心室肌的不應期、降低心臟耗氧量和減輕心肌再灌注損傷等作用。 3、擴張外周血管，降低外周血管阻力。普萘洛爾等非選擇性β-受體阻滯劑具有增加外周阻力，降低心輸出量的效應，而鹽酸艾司洛爾則與其相反，可使外周血管擴張，外周阻力下降。 4、藥理作用可控，性高。由于本品作用時間短暫，可隨時根據機體狀態，調整給藥劑量，使其藥理作用達到佳狀態，如一旦出現不良反應，停藥后可迅速消失，故較其它β受體阻滯劑更加可靠。 二、技術創新點 鹽酸艾司洛爾注射液系原國家二類新藥，國內開始研制，進行二期臨床，取得新藥證書及生產批準文號。且曾享受6年的新藥保護期。鹽酸艾司洛爾及注射劑處方工藝先進且成熟穩定，技術指標屬國際先進水平，有較強的市場競爭優勢 【藥品生產單位】：濟南永寧制藥股份有限公司成立于1993年，是在原濟南第三制藥廠基礎上改制成立的股份有限公司，前身是成立于1950年的濟南制藥廠，至今已有近60年歷史。現位于濟南市經十東路8168號力諾科技園內。公司注冊資金1.21億元，占地9.33萬平方米，可生產片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴眼液、小容量注射劑、大容量注射劑等劑型160多個品種，220個規格的產品。公司的固體制劑、小容量注射劑、滴眼劑、大容量注射劑車間均已通過GMP認證
其它說明	我們公司有以下幾大優勢： 1．強大的企業集團背景 2．力諾藥業企業品牌廣告宣傳 3．多省中標、醫保和新農合目錄產品 4．嚴格的市場價格保護制度 5．強大研發實力和即將上市的新藥品種 6．市場價格操作空間充足

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸艾司洛爾注射液
英文名稱：EsmololHydrochlorideInjection
商品名稱：愛絡
【成份】主要成份為鹽酸艾司洛爾，化學名稱：4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽。
【性狀】本品為無色或微帶黃色的澄明液體。
【適應癥】
用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。圍手術期高血壓。竇性心動過速。
【功能主治】用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。圍手術期高血壓。竇性心動過速。
【規格】2ml:0.2g；10ml:0.1g。
【包裝】安瓿包裝，2ml:0.2g：1支/小盒，5支/小盒；10ml:0.1g：5支/盒。
【用法用量】
控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。圍手術期高血壓或心動過速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
【不良反應】
大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。發生率1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。發生率1%的不良反應：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。
【禁忌】支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。嚴重慢性阻塞性肺病。竇性心動過緩。二至三度房室傳導阻滯。難治性心功能不全。心源性休克。對本品過敏者。
【注意事項】
高濃度給藥(＞10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期(tSUB>1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。支氣管哮喘患者應慎用。用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鐘，未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發現，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鐘，未發現對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】本品在小兒應用未經充分研究。
【老人用藥】本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】
與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。與華法林合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%～20%。與嗎啡合用時，本品的穩態血藥濃度會升高46%。與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用5～8分鐘。本品會降低腎上腺素的藥效。本品與異搏定合用于心功能不良患者會導致心臟停搏。
【藥物過量】一次用量達12～50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應立即停藥，觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予βSUB>2受體激動劑或茶堿類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。
【藥理】鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10～20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數
【毒理】由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
【執行標準】WS1-(X-272)-2003Z
【藥代動力學】
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期（tSUB>1/2SUB>α）約2分鐘，消除半衰期（tSUB>1/2β）約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05～0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品于5分鐘內即可達到穩態血藥濃度(如不用負荷量，則需30分鐘達穩態血藥濃度)。超過上述劑量，穩態血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內，約73～88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期（tSUB>1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。
【ATC分類】C07A
【醫保類別】乙
【編碼】HD007675
【貯藏】遮光，密封保存。