通用名稱(chēng)	鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊
國(guó)家基藥	否
醫(yī)保產(chǎn)品	否
中標(biāo)產(chǎn)品	江蘇
適用科室	內(nèi)分泌科
規(guī) 格	0.25g*20s 0.25g*30s

【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸二甲雙胍緩釋片
英文名稱(chēng)：MetforminHydrochlorideSustained-releaseTablets
商品名稱(chēng)：悅達(dá)寧
【成份】鹽酸二甲雙胍
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色囊形片。
【適應(yīng)癥】
適用于單用飲食和運(yùn)動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥，也可與磺脲類(lèi)或胰島素合用。
【功能主治】適用于單用飲食和運(yùn)動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥，也可與磺脲類(lèi)或胰島素合用。
【規(guī)格】0.5g
【包裝】高密度聚乙烯塑料瓶裝，30片/瓶。
【用法用量】
口服，進(jìn)食時(shí)或餐后服。開(kāi)始用量通常為每日一次，一次一片（0.5g），晚餐時(shí)服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，每日最大劑量不超過(guò)四片（2g）。如果每日一次，每次四片（2g）不能達(dá)到滿(mǎn)意的療效，可改為每日二次，每次二片（1g）。
【不良反應(yīng)】
部分病人口服本品后有胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、腹脹、消化不良、胃灼熱，以及頭暈、頭痛、流感樣癥狀、味覺(jué)異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰(zhàn)、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。
【禁忌】2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧情況、既往有乳酸性酸中毒史者，以及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
在使用二甲雙胍的病人中，由于二甲雙胍的累積有可能發(fā)生乳酸性酸中毒，這是一種罕見(jiàn)而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，則會(huì)導(dǎo)致生命危險(xiǎn)，因此對(duì)服用本品的患者，應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)和給藥以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而來(lái)顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時(shí)或餐后服用。當(dāng)患者需要進(jìn)行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時(shí)，患者應(yīng)暫時(shí)停止服用本品，因?yàn)檫@可能導(dǎo)致急性腎功能改變。本品與磺酰脲類(lèi)藥物合用時(shí)，可引起低血糖、應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血糖情況。本品與胰島素合用會(huì)增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。部分病人發(fā)現(xiàn)在臨床無(wú)癥狀的情況下，維生素B12的水平低于正常值，這可能是由于二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導(dǎo)致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監(jiān)測(cè)血象，患者至少每年檢查一次血液參數(shù)。本品與乙醇同服時(shí)會(huì)增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對(duì)乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時(shí)應(yīng)盡量避免飲酒。發(fā)生皮疹等過(guò)敏反應(yīng)者應(yīng)停止使用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚未在孕婦進(jìn)行充分、嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究，本品在孕婦使用的療效和安全性尚不明確，因此孕婦禁用本品。二甲雙胍可通過(guò)乳汁排泌，因此，哺乳期婦女禁用本品。
【兒童用藥】本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實(shí)。
【老人用藥】老年患者隨年齡增大腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，因此需注意劑量的選擇及定期檢查腎功能。通常對(duì)老年患者不應(yīng)接受最大劑量的本品治療。對(duì)80歲以上的老年患者不應(yīng)使用本品，除非其肌酐清除率顯示其腎功能確實(shí)沒(méi)有降低。
【藥物相互作用】
格列本脲——二甲雙胍與格列本脲合用時(shí)，不會(huì)影響二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)，但格列本脲的AUC和Cmax均降低。速尿——單劑量的二甲雙胍與速尿合用時(shí)，兩藥的藥代參數(shù)均發(fā)生了變化。二甲雙胍的Cmax和AUC值分別增加22%和15%，而腎清除率未發(fā)生顯著變化。而速尿的AUC和Cmax值分別降低了12%和31%，半衰期時(shí)間縮短了32%，但腎清除率也沒(méi)有顯著改變。沒(méi)有兩藥長(zhǎng)期合用的相互作用數(shù)據(jù)。硝苯吡啶——單劑量的二甲雙胍與硝苯吡啶合用時(shí)，二甲雙胍的Cmax及AUC分別增加20%和9%，且通過(guò)尿的排泄增加，Tmax和半衰期時(shí)間不受影響。二甲雙胍對(duì)硝苯吡啶的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響很小。陽(yáng)離子藥物——例如：地高辛、嗎啡、阿米洛利、普萘洛爾、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶或萬(wàn)古霉素等，在理論上陽(yáng)離子藥物通過(guò)腎小管來(lái)清除的，可能會(huì)與二甲雙胍競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪腎小管運(yùn)輸系統(tǒng)來(lái)發(fā)生相互作用，因此應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血糖情況并調(diào)整用量。其它——會(huì)導(dǎo)致高血糖的藥物與本品合用時(shí)，如皮質(zhì)類(lèi)固醇、甲狀腺素、雌激素、口服避孕藥、尼古丁酸、鈣離子通道阻滯劑、苯巴比妥類(lèi)等，可能會(huì)使血糖控制失調(diào)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖情況，停用上述藥物時(shí)，也應(yīng)密切監(jiān)測(cè)低血糖情況。
【藥物過(guò)量】在服用本品過(guò)量時(shí)可出現(xiàn)乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的開(kāi)始通常不易監(jiān)察，它只伴隨一些非特異性的癥狀，如不適、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴隨體溫降低、血壓降低、心動(dòng)過(guò)緩等。透析是一種去除蓄積二甲雙胍的有效方法。
【藥理】鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎(chǔ)和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機(jī)理不同于其它類(lèi)型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產(chǎn)生，降低腸對(duì)糖的吸收，并且可通過(guò)增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類(lèi)藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會(huì)對(duì)2型糖尿病患者或正常血糖的患者產(chǎn)生低血糖癥（除外特殊情況-見(jiàn)注意事項(xiàng)）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。
【毒理】遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達(dá)600mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達(dá)600mg/kg/日（按體表面積折算分別相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時(shí)，無(wú)致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達(dá)到在血漿的水平。致癌性:大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500mg/kg/日91周（按體表面積折算均相當(dāng)于上未見(jiàn)人臨床推薦最大日劑量的4倍），在動(dòng)物身上未見(jiàn)致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性間質(zhì)子宮息肉發(fā)生的增加。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH17512005
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：吸收：二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間平均值為7小時(shí)。與食物同時(shí)服時(shí)，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對(duì)其Cmax和Tmax無(wú)影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對(duì)二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時(shí)，二甲雙胍不會(huì)在血漿中蓄積。分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計(jì)，而相對(duì)應(yīng)的是磺脲類(lèi)藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進(jìn)入紅細(xì)胞，極有可能與其作用持續(xù)時(shí)間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時(shí)，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24～48小時(shí)內(nèi)達(dá)到且通常小于1μg/ml。代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經(jīng)肝臟代謝，也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5. ，表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥后，在24小時(shí)內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2. 時(shí)。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時(shí)。特殊人群中的藥物代謝動(dòng)力學(xué)：2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍后的藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常受試者無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中（以肌酐清除率
【ATC分類(lèi)】A10B
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD008055
【貯藏】25℃以下密閉保存。