通用名稱	辛伐他汀片
國家基藥	否
醫保產品	否
中標產品	否
適用科室	心血管科
規 格	20mg*14片*400盒
主要成分	辛伐他汀
用法用量	患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。 **的起始劑量為每天5-40mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、中風或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群患者，**的起始劑量為每天10mg或20mg。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、**的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。
功能主治	高脂血癥對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于:降低死亡的危險性降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性降低中風和短暫性腦缺血的危險性降低心臟血管重建手術（冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術）的危險性延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程包括減少新病灶及全堵塞的形成 患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩（至少初潮1年后），結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。
補充說明	不良反應 本品一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在對照臨床研究中不足2*的病人因本品的不良反應而中途停藥。 在上市前的對照臨床研究中，研究者認為與藥物有關（分為可能、很可能或肯定）且發生率≥1*的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣；發生率為0.5-0.9*的不良反應有疲乏無力和頭痛。 肌病的報道很罕見。見注意事項，肌病/橫紋肌溶解。 在HPS研究中（見臨床試驗），共有20536名患者每日服用本品40mg（n=10269）或安慰劑（n=10267），平均觀察時間為5年，兩組間的性相似。這項大型試驗只記錄了嚴重不良反應和因不良反應而退出研究的人數。兩組間因不良反應退出的比例是相似的（辛伐他汀組4.8*，安慰劑5.1*）。辛伐他汀組中的肌病發生率小于0.1*。辛伐他汀組和安慰劑組的轉氨酶升高（重復檢查中，超過正常值上限3倍或以上）的比例分別為0.21*（n=21）和0.09*（n=9）。 在北歐辛伐他汀生存研究（4S）中，4444名患者每天服用本品20-40mg（n=2221）或安慰劑（n=2223），隨訪時間的中位數為5.4年，兩組間的性及耐受性相似。 在無對照臨床研究或上市后的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、失眠、抑郁、嘔吐，貧血，勃起功能障礙和間質性肺病。極少發生橫紋肌溶解和肝炎/黃疸，有致命及非致命肝衰竭的發生。 罕見有關于免疫介導性壞死性肌病(IMNM)的報告，這是一種與他汀聯用時的自身免疫性肌病。IMNM的特征為：近端肌無力和血清肌酸激酶升高，且在停止他汀治療后持續出現；肌肉組織切片顯示壞死性肌病不伴隨有意義的炎癥；可通過免疫抑制劑改善(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。 包括下列一項或多項癥狀的明顯的過敏反應綜合征罕有報道：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、皮膚肌炎、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性細胞增多、紅細胞沉降率(ESR)升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感、發燒、潮紅、呼吸困難以及不適。 上市后經驗：他汀類藥品的國外上市后監測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失、 記憶力下降、 思維混亂等， 多為非嚴重、 可逆性反應， 一般停藥后即可恢復。 實驗室檢查發現 血清轉氨酶**和持續性升高的情況罕有報道。曾報道過堿性磷酸酶和γ-谷氨酸轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常為輕微和一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶（CK）升高的情況已有報道（見注意事項）。 他汀類藥品的上市后監測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高、新發糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。 對于辛伐他汀，有升高糖化血紅蛋白和空腹血糖的報告。 兒童患者（年齡10-17歲） 在一項包括年齡10-17歲兒童 雜合子家族性高膽固醇血癥患者的研究中（n=175），辛伐他汀治療組的性和耐受性總體與安慰劑治療組類似。（見注意事項；兒童用藥；臨床試驗）。 禁忌 ----對本品任何成份過敏者 ----活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者 ----懷孕和哺乳期婦女（見注意事項、懷孕和哺乳期婦女用藥） ---與強CYP3A4抑制劑聯合應用 (例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮) (見注意事項，肌病/橫紋肌溶解以及藥物相互作用)。 ---與吉非貝齊、環孢菌素或達那唑聯合應用 (見注意事項，肌病/橫紋肌溶解以及藥物相互作用) 注意事項 肌病/橫紋肌溶解 辛伐他汀偶爾能引起肌病，表現為肌肉痛、觸痛或乏力，并伴隨肌酸激酶（CK）升高，超過正常上限的10倍。肌病有時形成橫紋肌溶解，伴或不伴繼發于肌紅蛋白尿的急性腎衰竭，由此發生的致命性事件極少。血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑水平很高時肌病的危險增加。可預知的引起肌病的因素包括老齡 (≥65歲)，女性，未控制的甲狀腺機能減退及腎功能不全。 肌病/橫紋肌溶解的風險與劑量相關。 在一個臨床試驗數據庫中，有41413名患者接受了辛伐他汀治療.這些研究中有24747人 (約為60*) 中位隨訪期為至少4年，20，40和80mg/天的肌病發生率分別約為0.03*，0.08*和0.61*。在這些試驗中，對患者進行了仔細的監測，并排除了某些相互作用的藥品。 在一項臨床試驗中，共入選12064名心肌梗死病史的患者，平均隨訪6.7年，接受辛伐他汀80mg/天治療肌病的發生率約為1.0*，而接受20mg/天的患者則為0.02*。橫紋肌溶解的發生率，接受辛伐他汀80mg/天治療的患者發生率約為0.4*，而接受20mg/天的患者則為0*。約有半數的肌病病例，是在治療的第1年中發生的。在以后治療的每1年中，肌病的發生率約為0.1*。 接受辛伐他汀80mg的患者，與接受具有相似的LDL-C降低效應的以其他他汀類為基礎的治療相比，肌病的風險較高。 應向**開始辛伐他汀治療的患者，或正在增加辛伐他汀劑量的患者提醒包括橫紋肌溶解在內的肌病的風險，并且告知他們應及時報告任何原因不明的肌肉痛、觸痛或肌無力。如果診斷或懷疑肌病，應立即停用辛伐他汀。 出現這些癥狀，并且CK水平超過10倍正常上限，表明發生了肌病。在大多數病例中，當患者及時停用治療時，肌肉癥狀和CK升高可以得到緩解 (見不良反應)。在開始辛伐他汀治療或正在增加劑量的患者中，可考慮定期測定CK。這種監測并不一定可以預防肌病。 在辛伐他汀治療期間發生橫紋肌溶解的患者，多數具有復雜的病史。這些病史中包括腎功能不全-通常是由長期的糖尿病導致的。對此類患者應進行更為嚴密的監測。 在行擇期大手術之前和任何嚴重的內科或外科疾病發生的情況下，辛伐他汀治療可以暫停幾天。 在一項臨床試驗中，處于高心血管疾病風險的患者接受40mg/日辛伐他汀 (中位隨訪期為3.9年)治療，結果表明，非中國裔患者(n=7367)中肌病發生率約為0.05*，與之相比，中國裔患者 (n=5468) 的發生率為0.24*。然而，這項臨床試驗在亞裔群體中只評估了中國裔患者，因此，在開具辛伐他汀處方給亞裔患者時應該慎重，并應采用低的必要劑量。 藥物相互作用 辛伐他汀與下列藥物同時應用可增加肌病/橫紋肌溶解的危險： 禁忌聯合應用的藥物 CYP3A4抑制劑：禁止聯合應用說明書上列舉的在治療劑量下對CYP3A4具有強抑制作用的藥物 (例如伊曲康唑，酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、紅霉素、Telithromycin(泰利霉素)、HIV蛋白酶抑制劑，波普瑞韋、替拉瑞韋，或奈法唑酮)。（見藥物相互作用，禁忌） 如果短期內不可避免的需要應用CYP3A4強抑制劑治療，在此治療期間要暫停辛伐他汀治療。(見禁忌；藥物相互作用) 吉非貝齊，環孢菌素或達那唑：辛伐他汀禁忌與這些藥物合用。 (見禁忌； 藥物相互作用)。 其它藥物 其它貝特類：在同時處方除吉非貝特之外的其他貝特類和辛伐他汀時應謹慎，因為這兩類藥物單用時都能導致肌病。而兩者聯合應用時肌病的風險會增加（。應當仔細權衡使用的獲益與風險。 胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：聯合應用胺碘酮：聯合應用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪的患者，辛伐他汀的劑量不應超過每天20mg。 維拉帕米、地爾硫卓或決奈達隆：聯合應用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達隆的患者，辛伐他汀的劑量不應超過每天10mg。 夫西地酸：同時服用夫西地酸和辛伐他汀可能會增加肌病/橫紋肌溶解的風險。（見藥物相互作用，其他藥物相互作用；藥代動力學）。辛伐他汀治療期間不**合用夫西地酸。對那些需要全身性使用夫西地酸的病人，有必要考慮在整個夫西地酸用藥期間停用辛伐他汀。在特殊情況下，需要延長全身性使用夫西地酸，例如為了治療嚴重的感染，應該具體分析每個患者的情況，并在嚴密的醫療監測下考慮是否需要辛伐他汀與夫西地酸合用。 CYP3A4中效抑制劑： 應用說明書上列舉的對CYP3A4有中等抑制作用的藥物的患者，聯合應用辛伐他汀，尤其是較高劑量的辛伐他汀，其肌病的風險增加。當辛伐他汀與CYP3A4中效抑制劑合用時，有必要對辛伐他汀的劑量進行調整。 煙酸(≥1g/天)：在辛伐他汀與調脂劑量(≥1g/天)的煙酸聯合應用時，觀察到了肌病/橫紋肌溶解病例。在一項臨床試驗(中位隨訪期3.9年)中，處于高心血管疾病風險且LDL-C水平控制良好的患者，在聯合或不聯合使用10mg依折麥布的情況下接受40mg/日辛伐他汀治療，結果表明，增加調脂劑量(≥1g/日)的煙酸沒有增加心血管結局的獲益。因此，聯合使用辛伐他汀與煙酸時，應對聯合使用的獲益與其潛在風險進行仔細權衡。此外，在這項試驗中，接受辛伐他汀40mg或依折麥布辛伐他汀10/40mg治療的中國裔患者的肌病發生率約為0.24*，與之相比，接受辛伐他汀40mg或依折麥布辛伐他汀10/40mg與緩釋煙酸拉羅匹侖2g/40mg聯合治療的中國裔患者的肌病發生率為1.24*。 然而，這項臨床試驗在亞裔群體中僅評估了中國裔患者，由于中國裔患者中肌病發生率高于非中國裔患者，所以不**本品與調脂劑量(≥1g/日) 煙酸聯用在亞裔人群中的使用。 (見藥物相互作用，其他藥物相互作用)。 肝功能損傷 臨床研究中，大約1*接受辛伐他汀治療的成年患者出現血清轉氨酶持續升高（高于正常值上限3倍）。這些患者間斷或終止用藥后，轉氨酶水平通常緩慢地降低到治療前水平。這種轉氨酶升高不伴有黃疸或其它的癥狀或體征，沒有過敏的表現， 這些患者中的一部分人在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和/或飲用過大量的酒精。 在北歐辛伐他汀生存研究中，整個研究期間有一種以上轉氨酶升高超過正常值上限3倍的患者數，在辛伐他汀組和安慰劑組之間沒有**差異[14（0.7*）：12（0.6*）]。辛伐他汀組SGPT（ALT）單項升高達到正常值上限3倍的出現頻率在研究的年中明顯較高（20︰8，P=0.023），但此后就不再明顯。轉氨酶的升高導致辛伐他汀治療組（n=2221）中8名患者及安慰劑組（n=2223）中5名患者停藥。4S研究中，用辛伐他汀治

【藥品名稱】
通用名稱：辛伐他汀片
商品名稱：利之舒
【成份】辛伐他汀
【性狀】白色或類白色片
【適應癥】
高脂血癥：對于原發性高膽固醇血癥，雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病：減少死亡的危險性。減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。減少心肌血管再通術的危險性。延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。
【功能主治】高脂血癥：對于原發性高膽固醇血癥，雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病：減少死亡的危險性。減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。減少心肌血管再通術的危險性。延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。
【規格】10mg
【包裝】10片/盒；15片/盒
【用法用量】
口服，如需要可掰開服用。高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dl（1.94mmol/l）或總膽固醇水平降至140mg/dl（3.6mmol/l）以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。純合子家族性高膽固醇血癥：根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg，午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其他降脂療法聯合應用，當無法使用這些方法時，也可單獨使用辛伐他汀。冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要調整，可參考以上說明（高膽固醇血癥用法與用量）。協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。腎功能不全：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。
【不良反應】
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛，發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫，狼瘡樣綜合征，風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多，血沉增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導，肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶升高的情況也有報告。
【禁忌】對任何成分過敏者；活動性肝炎或無法解釋的持續血清氨基轉移酶升高者；與四氫萘酚類鈣通道組織劑米貝地爾合用。
【注意事項】
病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。肝臟反應本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床試驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其他有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象，建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥，與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。肌肉反應應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶升高的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的治療。眼科檢查即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。純合子型家庭性高膽固醇血癥由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。高三酰甘油血癥辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況。對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無孕婦用辛伐他汀的資料，妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其他產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其他產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
【老人用藥】在老年患者，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。
【藥物相互作用】
當辛伐他汀與其他在治療劑量下對細胞色素P45034A有明顯抑制作用的藥物或纖維酸類衍生物或煙酸合用時，導致橫紋肌溶解的危險性增高。本品與甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發生率和嚴重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類，以及降脂劑量的煙酸。此外，血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的血藥水平，并因而增加肌病的危險。這些藥物包括環孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑類、大環內酯類抗生素紅霉素和克拉霉素，以及抗抑郁藥萘法唑酮。香豆類衍生物：臨床研究曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應用抗凝血治療及并用辛伐他汀時應多次檢查凝血酶原時間，籍此確定凝血酶原時間沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人，已有一個穩定的凝血酶原時間后，仍推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時間的監察。如果辛伐他汀的劑量有變動，應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中，辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。
【藥理】本品本身無活性，口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
【毒理】在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收良好，吸收后肝內的濃度高于其他組織，在肝內經廣泛首關代謝，水解為代謝產物，以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為1.3-2.4小時，T1/2為3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4-6周達高峰，長期治療后停藥，作用持續4-6周。
【ATC分類】C10A
【醫保類別】甲
【編碼】HD007499
【貯藏】避光，密閉保存。