通用名稱	苯磺酸氨氯地平片（國家醫保）
搜索標簽	苯磺酸氨氯
國家基藥	否
醫保產品	是
中標產品	否
適用科室	心血管科
規 格	12片/板*3板/盒
主要成分	本品主要成份為苯磺酸氨氯地平
用法用量	成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，*大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。　　劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可更快地進行劑量調整。　　治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的**劑量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量為10mg，每日一次。　　治療冠心病的**劑量為5-10mg，每日一次。在
功能主治	（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛:尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。
補充說明	禁忌 對氨氯地平過敏的病人禁用本品。 注意事項 1. 低血壓 　　癥狀性低血壓可能發生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。 　　2. 心絞痛加重或心肌梗死 　　極少數患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現心絞痛惡化或發生急性心肌梗死。 　　3. β受體阻滯劑停藥 　　β受體阻滯劑突然停藥可能出現危險，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對因β受體阻滯劑停藥出現的危險不能給予有效保護；任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。 　　4. 肝功能受損病人的使用 　　因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56 小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應緩慢增量。 藥理毒理 臨床藥理學 　　作用機理： 　　氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑（亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），它能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。實驗數據表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運，對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用，但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響血清鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內，氨氯地平是一種離子化的復合物（pKa=8.6），通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現其逐步起效的作用。 　　氨氯地平是一個外周動脈血管擴張劑，它直接作用于血管平滑肌，從而降低外周血管阻力和血壓。 　　氨氯地平能夠緩解心絞痛的具體機制還未完全確定，但考慮與以下因素有關： 　　勞累性心絞痛：氨氯地平通過降低外周血管阻力（心臟后負荷）使心率-收縮壓乘積降低，實現不同運動量級別的心肌需氧量的下降。 　　血管痙攣性心絞痛：氨氯地平在動物實驗以及體外人冠狀血管實驗中已經被證實：可以抑制血管痙攣，恢復冠狀動脈以及小動脈的血流灌注，從而適應鈣，腎上腺素鉀，血清素以及血栓素A2異構體的變化。在血管痙攣性（Prinzmetal's或變異型）心絞痛中，氨氯地平的作用主要來自于其對冠狀動脈痙攣的抑制。 　　藥效學 　　血液動力學：高血壓患者服用治療劑量的氨氯地平后，可引起血管舒張導致仰臥和站立血壓下降。長期給藥，血壓的下降并不伴隨心率或血漿兒茶酚胺濃度的**變化。在慢性穩定性心絞痛患者的血液動力學研究中發現，快速靜脈內給予氨氯地平可降低動脈血壓并增加心率，但是在血壓正常的心絞痛患者的臨床研究中長期口服氨氯地平，對心率或血壓并沒有**的影響。 　　長期口服氨氯地平每日一次，對血壓的控制效果至少維持24小時。年輕及老年患者的降壓效果均與血漿濃度相關。應用氨氯地平血壓下降的程度也與治療前血壓升高的程度相關；因此，中度高血壓（舒張壓105-114mmHg）患者的降壓效果要比輕度高血壓（舒張壓90-104mmHg）患者強50*。正常血壓受試者的血壓并沒有**的臨床變化（+1/-2mmHg）。 　　腎功能正常的高血壓患者，氨氯地平的治療劑量可導致腎血管阻力下降，腎小球濾過率增加，以及有效腎血流增加，不影響濾過分數和蛋白尿。 　　與其他鈣離子通道拮抗劑一樣，在正常心功能的患者應用氨氯地平治療后，心臟功能的血液動力學檢測在靜止和運動（或踏步）時均顯示心臟指數有小幅度的增加，且不伴有dP/dt或左心室舒張末期壓或體積的變化。在血液動力學的研究中，動物或人體應用治療劑量范圍內的氨氯地平，即便是在人體中與β受體阻滯劑聯合應用，也均沒有出現負性肌力作用。在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有**的負性肌力作用的藥物也有相似的發現。 　　電生理學作用：活體動物實驗和臨床實驗中，苯磺酸氨氯地平不影響竇房結或房室傳導功能。慢性穩定性心絞痛患者，靜脈給藥10mg, A-H、H-V 傳導以及起搏后竇房結恢復時間并沒有**性的改變。β-阻滯劑與苯磺酸氨氯地平聯合用藥患者亦可觀察到類似結果。在高血壓或心絞痛患者中聯合應用氨氯地平以及β受體阻滯劑的臨床研究中，未觀察到對心電圖參數的不良影響。僅有心絞痛的患者，應用氨氯地平沒有改變心電圖的傳導間期，亦沒有增加AV 傳導阻滯。 　　致癌作用，致畸作用，生殖毒性：大鼠和小鼠經食物給予馬來酸氨氯地平0.5、1.25 和2.5mg/kg/日，連續2 年，未見致癌作用。對小鼠使用的大劑量按mg/m2 換算相當于人體大**劑量310mg。大鼠的大用藥劑量按mg/m2 換算，為人體大**劑量310mg 的兩倍。 　　馬來酸氨氯地平的致畸研究顯示無論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關的致畸作用。 　　大鼠（雄性大鼠交配前64 天起，雌性大鼠交配前14 天起）給予劑量達氨氯地平10mg/kg/日的馬來酸氨氯地平（按mg/m2 換算，8 倍于人體大**劑量2），對生殖力未見影響。
經銷企業	石藥控股集團河北唐威藥業有限公司

【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊
英文名稱：AmlodipineBesylateCapsules
商品名稱：平能
【成份】本品主要成份為苯磺酸氨氯地平
【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【適應癥】
高血壓病。可單獨使用本品治療，也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨使用本品治療，也可與其它抗心絞痛藥物合用。
【功能主治】高血壓病。可單獨使用本品治療，也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛。可單獨使用本品治療，也可與其它抗心絞痛藥物合用。
【規格】5mg（以氨氯地平計）
【包裝】鋁塑水泡眼包裝，10粒/板/盒、10粒/板2板/盒、10粒/板3板/盒。
【用法用量】
治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。
【不良反應】
氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是：自主神經系統：潮紅全身：疲勞心血管，一般性：水腫中樞和外周神經系統：眩暈，頭痛胃腸道：腹痛，惡心心率/心律：心悸心理性：嗜睡在這些臨床試驗中未發現與氨氯地平相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。上市后觀察到的較少見副作用有：自主神經系統：口干，出汗增加全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少心血管，一般性：低血壓，暈厥中樞和外周神經系統：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫內分泌：乳腺增生胃腸道：排便習慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐代謝性/營養性：高血糖肌肉骨骼：關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜心理性：陽痿，失眠，態度改變呼吸系統：咳嗽，呼吸困難皮膚/附件：脫發，皮膚變色特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴泌尿系統：尿頻血管（心外的）：血管炎視覺：視力障礙白細胞/網狀內皮系統：白細胞減少過敏反應罕見，包括瘙癢、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下，因果關系尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動過緩，室性心動過速和房顫）和胸痛。
【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用
【注意事項】
警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料
【老人用藥】氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下的面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【藥物相互作用】
本品與下列藥物合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑，β－腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。其他藥物對氨氯地平的作用：西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。柚子汁：20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。鋁/鎂（抗酸劑）：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。西地那非(萬艾可)（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。氨氯地平對其他藥物的作用：阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。藥物/實驗室試驗相互作用：未知。
【藥物過量】現有的資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
【執行標準】WS-978(X-732)-2002
【藥代動力學】
苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6－12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64－80%，表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10％的原藥和60％的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。
【ATC分類】C08C
【醫保類別】乙
【編碼】HD001070
【貯藏】遮光，密封,在陰涼（不超過20℃）處保存。