通用名稱	酒石酸美托洛爾片
品牌名稱	鴻羽
搜索標簽	心腦 降壓 高血壓
國家基藥	否
醫(yī)保產(chǎn)品	否
中標產(chǎn)品	否
適用科室	神經(jīng)科，血液科，心血管科
規(guī) 格	25mg*60片
功能主治	降壓，心腦血管的****。

【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸美托洛爾緩釋片
漢語拼音：jiushisuɑn Meituoluo'er Huɑnshipiɑn
英文名稱：Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets
【成份】本品主要成份為：酒石酸美托洛爾。其化學名稱為：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽結構式：分子式：(C15H25NO3)2?C4H6O6分子量：684.82
【性狀】本品為薄膜衣片，去掉膜衣顯白色或類白色。
【適應癥】
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。
【功能主治】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。
【規(guī)格】0.15g
【用法用量】
治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一日一次。急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg/次，一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭，應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。最大劑量不應超過300mg～400mg/天。
【不良反應】
（1）心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。（2）因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。（3）消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。（4）其他：氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌】顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
【注意事項】
（1）普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性?1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用?-阻滯劑時，其?-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性?1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性?-受體阻斷藥。（2）長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。（3）大手術之前是否停用?-阻滯劑意見尚不一致，?-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。（4）用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用?-受體阻斷藥。（5）低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。（6）慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用?2激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。（7）對心臟功能失代償?shù)牟∪藨谑褂醚蟮攸S和（或）利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾，具體用法參見（用法與用量）（8）不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。（9）在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用?-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。?-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】
與西米替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。
【藥物過量】過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射?-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯、嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過滴注?-受體激動劑——異丙基腎上腺素1～5?g/分鐘迅速糾正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。
【藥代動力學】
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時；10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經(jīng)腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小。口服1～2小時達有效血濃度，3～4天后達穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。與PP相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。體內分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結合率約12%，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5?g/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3%～10%以原形經(jīng)腎臟排出。
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003657
【貯藏】遮光、密封,干燥處保存。