通用名稱	注射用美洛西林鈉
國家基藥	否
醫保產品	否
中標產品	否
規 格	1.0g(按C12H25N5O8S2計算)
銷售包裝	600支
產品用途	適應癥為用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染

【藥品名稱】
通用名稱：注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉
英文名稱：MezlocillinsodiumandSulbactamsodiumforInjection
商品名稱：宜含清
【成份】本品為復方制劑，其組份為美洛西林鈉與舒巴坦鈉(每瓶含美洛西林0.5g和舒巴坦0.125g)，處方中無輔料。
【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末或疏松塊狀物。
【適應癥】
本品含β-內酰胺酶抑制劑-舒巴坦，適用于產β-內酰胺酶耐藥菌引起的中、重度下列感染性疾病，包括：呼吸系統感染：如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等；泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；腹腔感染：如膽道感染等；皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病；性病：淋病等；盆腔感染：婦科感染、產后感染等；嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對于致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。
【功能主治】本品含β-內酰胺酶抑制劑-舒巴坦，適用于產β-內酰胺酶耐藥菌引起的中、重度下列感染性疾病，包括：呼吸系統感染：如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等；泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；腹腔感染：如膽道感染等；皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病；性病：淋病等；盆腔感染：婦科感染、產后感染等；嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對于致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。
【規格】0.625g(美洛西林0.5g，舒巴坦0.125g)
【包裝】內包裝材質為注射劑瓶、丁基膠塞。1支/盒。
【用法用量】
靜脈滴注，用前用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時間為30～50分鐘。成人劑量：每次2.5～5.0g（美洛西林2.0～4.0g、舒巴坦0.5～1.0g），每8小時或12小時一次，療程7～14天。
【不良反應】
本品通常耐受性良好，常見不良反應為：胃腸道反應：如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失，出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮列出現潛在致命的抗生素誘發偽膜小腸結腸炎的可能性，這時必須立即停用本藥并采取相應的治療（如口服萬古霉素250mg，每日4次），禁用減少蠕動藥物。過敏反應：偶有過敏反應，通常為皮膚反應（例如皮疹、瘙癢）。出現蕁麻疹時（青霉素過敏即發蕁麻疹反應）必須停用本藥。也不能繼續用其它青霉素類消炎藥治療。其它罕見過敏反應有嗜酸紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。個別病例出現致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜注高劑量皮質類固醇（成人用量相當于250～1000mg氫化潑尼松）等。血液系統反應：用高劑量本品時罕見血小扳功能紊亂，如出血時間延長，紫癜或粘膜出血，通常僅見于嚴重腎功能損害患者中。若臨床上發生出血，并且對此癥狀沒有其它公認的原因時，必須停用本藥。個別患者出現白細胞減少、粒細胞缺乏癥、貧血、血小板減少癥。長期用藥應監測血象。中樞神經系統：高劑量靜注青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。腎功能損傷患者若不調整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進入腦脊液，可增加驚厥發生率。局部反應：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。實驗室檢查：轉氨酶(SGOT，SGPT) 一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氨升高及Coombs試驗陽性等。
【禁忌】對青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。
【注意事項】
本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應進行青霉素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，并給予適當處理，包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。本品與其它青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之問存在交叉過敏性。本品臨用前用滅菌注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時。延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月后應進行梅毒檢查。本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應法（如Clinistix或Tes-Tape法）進行此項檢查。所有抗生紊的使用中假性粘膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對使用本品后發生腹瀉的病人應謹慎處理。抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定假性粘膜結腸炎的治療方案后，可開始適當的療法。輕度假性粘膜結腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應采取補充電解質、蛋白質和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應謹慎，因服藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的概率非常低，不到四百萬分之一，且通常是由某種隱藏疾病或合并用藥引起的。長期或重復使用本藥可導致耐藥細菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的病人使用本藥時，應注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由于增大了過敏反應出現的機會，使用時必須謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤和進入乳汁，妊娠和哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】1～14歲兒童及體重超過3kg的嬰兒，每次給藥75mg/kg體重，每日2～3次。體重不足3kg者，每次75mg/kg體重，每日2次。
【老人用藥】可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應調整。
【藥物相互作用】
本品與高劑量肝素、抗凝血藥同時使用時，應監測凝血參數。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時患者的非酶尿糖反應，尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性結果。本品需避免與酸、堿性較強（PH4.0以下或PH8.0以上）的藥物配伍使用。
【藥物過量】目前尚缺乏詳細的研究資料。本品使用量高，但劑量不宜超過15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。
【藥理】本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用，舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其它細菌無抗菌活性，但是舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌（包括有氧和厭氧株）均有殺菌作用，而且體外對多數細菌產生的β-內酰胺酶穩定。體外試驗表明，復方中的兩藥合用，可增強對多種產酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用，與美洛西林單藥比較，本品對不動桿菌屬、糞產堿桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強。另外，美洛西林體外還對以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
【毒理】目前尚無本復方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。美洛西林：生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的2倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但尚無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚，所以只有當確實需要時，才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤，并在臍帶血和羊水中有很低的濃度。在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時應謹慎。舒巴坦：生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的10倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。
【執行標準】YBH08122003
【藥代動力學】
據文獻報告：美洛西林鈉口服吸收不良，一般采用靜脈或肌肉注射給藥。成人用藥1g、2g靜脈推注15分鐘后平均血濃度分別為53.4、152μg/ml，1小時后各為12.8、47.8μg/ml，6小時后消失，半衰期各為39、45分鐘，6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。l小時內靜滴2g，滴注結束時血濃度為86.5μg/ml，l小時后為28.3μg/ml，半衰期為40分鐘。成人每天給藥3次，連續用藥6～15天，無一例發生蓄積作用。在膽汁中濃度極高，1小時內靜滴2g，最高達248～1070μg/ml，6小時后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%(與病例肝功能有關)。其生物半衰期大約為1小時，肌注大約為1.5小時，小于7天的新生兒為4.3小時。新生兒：靜滴100mg/kg后，血濃度的降低稍為緩慢，5小時后血中尚可檢出。在小兒腦膜炎病側中，腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml，小兒膿胸，在靜滴100mg/ml后，胸水中最高濃度達到6.
【ATC分類】J01C
【醫保類別】乙
【編碼】HF003648
【貯藏】密閉，在涼暗（進光并不超過20℃）干燥處保存。