通用名稱	注射用唑來膦酸
英文名稱	Zoledronic Acid for Injection
化學(xué)名稱	注射用唑來膦酸
品牌名稱	艾瑞寧
注冊商標(biāo)	艾瑞寧
國家基藥	否
醫(yī)保產(chǎn)品	否
中標(biāo)產(chǎn)品	否
適用科室	腫瘤科
適應(yīng)病癥	惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛
規(guī) 格	4mg（以無水物計）
主要成分	艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為:2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。
作用機(jī)理	藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動增強(qiáng)和骨鈣釋放。毒理研究
用法用量	靜脈滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應(yīng)不少于15分鐘。每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑。
性狀劑型	注射劑（凍干）
銷售包裝	1只/盒*30盒/件
運(yùn)輸包裝	盒
產(chǎn)品用途	艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為:2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛
補(bǔ)充說明	【艾瑞寧注意事項】1、首次使用艾瑞寧時應(yīng)密切檢測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；2、伴有惡性高鈣血癥患者給予艾瑞寧前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與艾瑞寧合用時只能在充分補(bǔ)水后使用，艾瑞寧與具有腎毒性的藥物合用時應(yīng)慎重；3、接受艾瑞寧治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；4、對阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用艾瑞寧。 【艾瑞寧孕婦及哺乳期婦女用藥】艾瑞寧是否會分泌進(jìn)入乳汁尚不清楚，由于艾瑞寧能與骨骼長期結(jié)合，故孕婦及哺乳期婦女禁用艾瑞寧。 【艾瑞寧兒童用藥】對艾瑞寧在兒童中使用的**性及有效性尚未確立，暫不**使用。 【艾瑞寧老年患者用藥】同成人用藥。但老年患者往往腎功能較低下，給藥時應(yīng)密切檢測腎功能狀況。 【艾瑞寧藥物相互作用】艾瑞寧與氨基糖苷類合用時應(yīng)慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長低血鈣持續(xù)的時間；與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性；與沙利度胺合用時會增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。
經(jīng)銷企業(yè)	深圳明財醫(yī)藥科技有限公司
其它說明	注射用唑來膦酸180一盒，聯(lián)系電話：18032696362，http://mingcaibj.com

【藥品名稱】
通用名稱：注射用唑來膦酸
英文名稱：ZoledronicAcidForInjection
商品名稱：震達(dá)
【成份】唑來膦酸 化學(xué)名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1,1-二磷酸一水合物分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.10
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
【功能主治】惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
【規(guī)格】4mg(以C5H10N2O7P2計)。
【包裝】西林瓶，4mg/瓶，外套紙盒。
【用法用量】
靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應(yīng)不少于15分鐘，每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
本品最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括：全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎；消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；心血管系統(tǒng)：低血壓；血液和淋巴系統(tǒng)：貧血，低鉀血癥，低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少；肌肉與骨骼：骨痛，關(guān)節(jié)痛，肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高(與給藥的時間有關(guān))；神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，焦慮，興奮，頭痛，嗜眠；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代謝系統(tǒng)：厭食，體重下降，脫水；其它：流感樣癥狀，注射部位出現(xiàn)紅腫，皮疹，搔癢等。唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會在24～48小時內(nèi)自動消退。
【禁忌】1.對本品或其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2.嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用；3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1．首次使用本品時應(yīng)密切監(jiān)測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；2．伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與本品合用時只能在充分補(bǔ)水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應(yīng)慎重；3．接受本品治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；4．對阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品是否會分泌進(jìn)入乳汁尚不清楚，由于本品能與骨骼長期結(jié)合，孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
【兒童用藥】對本品在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。
【老人用藥】同成人用藥。但老年患者往往腎功能較低下，給藥時應(yīng)密切監(jiān)測腎功能狀況。
【藥物相互作用】
本品與氨基糖苷類藥物合用時應(yīng)慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長低血鈣持續(xù)的時間，與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性；與沙利度胺合用時會增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。
【藥物過量】患者接受高劑量本品可能引起血清中鈣、磷和鎂的水平過低，可通過靜脈給予葡萄糖酸鈣、磷酸鉀或鈉以及硫酸鎂來補(bǔ)充。此外，高劑量的本品會增加腎毒性的危險性。唑來膦酸單劑量給藥不得超過4mg。
【藥理】唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對礦化骨和軟骨的吸收，唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動增強(qiáng)和骨鈣釋放。
【毒理】毒理研究遺傳毒性：本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時的0.07、0.2和1.2倍)。高劑量組動物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降，中劑量和高劑量組動物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少，新生鼠的存活率下降，所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加，母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動員，導(dǎo)致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān)，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時的1.2、2.4或4.8倍)，中、高劑量組動物出現(xiàn)胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數(shù)減少、胎仔骨骼、內(nèi)臟和外觀畸形。高劑量組動物胎仔的骨骼畸形表現(xiàn)為未骨化和骨化不全、骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可見晶狀體縮小，小腦發(fā)育不全、肝小葉縮小或缺失、肺葉變形、血管擴(kuò)張、腭裂、水腫等毒性反應(yīng)。低劑量組動物胎仔也出現(xiàn)骨骼畸形，本試驗中高劑量組母體動物出現(xiàn)體重和攝食
【藥代動力學(xué)】
1.分布64名癌癥或骨轉(zhuǎn)移患者靜脈滴注單劑量或多劑量(28天4次)2、4、8或16mg，滴注射時間5或15分鐘，滴注后血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程，滴注完畢迅速從峰濃度值下降，24小時后血藥濃度不到Cmax的1%。最初兩相的半衰期t1/2α為0.24小時，t1/2β為1.87小時，唑來膦酸最終消除相的時間較長，在滴注后的2～28天內(nèi)在血漿中仍保持很低的濃度，最終消除半衰期t1/2γ為146小時，在給藥劑量2～16mg范圍內(nèi)，血漿中藥物濃度－時間曲線下面積(AUC0-24h)與給藥劑量呈正比。在3相中唑來膦酸的蓄積率均較低，其中2、3相相對于第1相的平均AUC0-24h值比率分別為1.13±0.30和1.16±0.36，體內(nèi)及體外試驗表明唑來膦酸與人血細(xì)胞的親和率低，與人血漿蛋白結(jié)合率大約為22%，結(jié)合率與濃度無關(guān)。2.代謝體外試驗表明唑來膦酸對人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，主要以原形經(jīng)腎臟排泄。3.排泄64名患者在給予唑來膦酸24小時內(nèi)尿液中平均回收率為39±16%，給藥后第2日尿液中僅發(fā)現(xiàn)痕跡量的藥物，給藥0～24小時內(nèi)尿液中累積排泄百分比率與藥物
【ATC分類】M05B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010389
【貯藏】遮光、密閉保存。