通用名稱	雷貝拉唑鈉腸溶片
化學名稱	思樂明
品牌名稱	雷貝拉唑腸溶片
注冊商標	思樂明
國家基藥	否
醫保產品	否
中標產品	否
適用科室	消化科
適應病癥	胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。
規 格	20mg*7片*400盒
主要成分	雷貝拉唑鈉
作用機理	雷貝拉唑鈉腸溶片的作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強，但在三天后可達穩定水平。即使在停藥后，此穩定水平也可保持2～3天
用法用量	本品不能咀嚼或壓碎服用，應整片吞服。1.成年人/老年患者的用藥。1)活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者:20mg，1次/日，晨服。大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2％的患者還需要繼續用藥4周才能達痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg片劑，1次/日的治療量即有反應。大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9％的患者還需繼續用藥六周才可達痊愈。2)侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GORD）患者:20mg，1次/日，療程為4～8周。其他見說明書
性狀劑型	片劑，本品為腸溶包衣片，除去包衣后顯類白
銷售包裝	紙盒
運輸包裝	紙箱
產品用途	胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。
補充說明	【不良反應】 據國外文獻報道： 1.嚴重： (1)休克：有報道本品有發生過敏、休克的，因此若發現異常應立即停止服用，并進行妥善處理。 (2)血液：本品罕見引起各類血細胞減少，血小板降低，粒細胞缺乏，溶血性貧血等。但偶可引起粒細胞減少，貧血等，發現異常，立即停止服用，并進行治療。 (3)視力障礙：國外服用本藥，有發現視力障礙的報告。 .常見的不良反應為頭痛、腹瀉和惡心。其它的不良反應有鼻炎、腹痛、虛弱、胃腸脹氣、咽炎、嘔吐、非特異性的疼痛或背痛、頭暈、流感癥狀、感染性咳嗽、便秘和失眠。 3.不良反應有瘙癢、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神經過度敏感、嗜睡、支氣管炎、鼻竇炎、畏寒、噯氣、腿部抽搐、尿道感染、關節炎和發熱、四肢無力、感覺麻木、握力下降、步履不穩、疲倦感。 4.少見的不良反應應有：厭食、胃炎、體重增加、抑郁、瘙癢癥、視覺嗅覺功能障礙、口炎、發汗和白細胞增多癥。 5.2*的患者出現肝酶的升高，如ALT、AST、AI;P、;GTP、LDH總膽紅素上升。6.有報道出現大皰疹或其他皮膚反應包括紅斑。當出現皮膚病損時應立即停藥。 【禁 忌】 1.對雷貝拉唑鈉，苯并咪唑替代品或對該制劑制備中使用的任何賦形劑過敏的患者禁用。 2.孕婦和哺乳期婦女禁用。 【注意事項】 1.用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開始治療之前應排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中，未見到明顯與藥物相關的問題，但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時，醫生建議要特別注意。 2.服用本品時，應定期進行血液檢查及血液生化學（如肝酶檢查），發現異常，即停止用藥，并進行及時處理。 3.肝功能損傷的患者慎用。 【兒童用藥】對兒童的性尚未確定（沒有使用經驗）。 【老年患者用藥】本藥主要通過肝臟代謝，一般高齡者功能低下，會產生，如發生嚴重時，要暫停用藥。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。 【藥物相互作用】雷貝拉唑鈉是作為其他質子泵抑制劑（PPI）類化合物中的一員，通過細胞色素P450（CYP450）肝臟藥物代謝系統代謝，健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過CYP450系統代謝的藥物，如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無臨床上明顯的相互作用關系。雷貝拉唑鈉可長期持續地抑制胃酸分泌。本品與依賴PH吸收的化合物存在相互作用，因此應該對潛在的相互作用關系進行調查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結果導致酮康唑水平下降33*，地高辛水平升高22*。因此需要對患者個體進行檢測以確定當這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調整。在臨床試驗中，同時服用抗酸藥物和本品，在一個確定該相互作用的特殊研究中，未觀察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無臨床上相應的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代謝。研究表明有較低的潛在相互作用，然而，對環孢菌素代謝的影響與以前觀察過的其他質子泵抑制劑是相似的。 【藥物過量】無已知的的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結合，因此，不易透析。應該根據癥狀治療。 【藥理毒理】 1.藥理作用：雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物，是苯并咪唑的替代品，無抗膽堿能及抗H2組胺特性，但可附著在胃壁細胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質子泵，故雷貝拉唑鈉作為胃內的質子泵抑制劑阻滯胃酸的產生，此作用是劑量相關性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時內發揮藥效，在2～4小時內血藥濃度達峰值，在初次用雷貝拉唑鈉23小時后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產生的胃酸量，抑制率分別為69*和82*，且時間可長達48小時，此作用時間明顯長于藥代動力學中的半衰期（約1小時）。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強，但在三天后可達穩定水平。即使在停藥后，此穩定水平也可保持2～3天。 2.毒理研究： 1)對大鼠以5mg/kg劑量進行2年的口服毒性試驗，在雌性大鼠胃部發現類癌瘤。 2)動物實驗（大鼠口服25mg/kg以上），發現甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加，因此服用時要注意甲狀腺功能。對血清胃泌素的影響：臨床實驗中，患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg，1次/日，療程為24個月的治療。血清胃泌素水平在用藥2～8周內升高。通常在停藥后一到兩周內血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。 【藥代動力學】據國外文獻報道：該藥是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組，血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg～40mg劑量范圍內，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。口服20mg劑量組的生物利用度約為52*。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時（在0.7～1.5范圍內），體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內，血藥濃度的曲線下面積提高2～3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97*，主要的代謝產物為硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代謝物還有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代謝物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90*主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時，藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續7天，出現血藥濃度的曲線下面積加倍，濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60*。另外，此藥在體內無累積現象。 【貯 藏】遮光密封，干燥處。 【包 裝】20mg*7s/盒。
經銷企業	吉林省慷心醫藥有限公司

【藥品名稱】
通用名稱：雷貝拉唑鈉腸溶片
英文名稱：RabeprazoleSodiumEnteric-coatedTablets
商品名稱：安斯菲
【成份】雷貝拉唑鈉 化學名稱為：2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]-甲基亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鈉鹽分子式：C18H20N3NaO3S分子量：381.43
【性狀】本品為腸溶衣片，除去包衣顯白色或淡黃色。
【適應癥】
本品適用于：1、活動性十二指腸潰瘍；2、良性活動性胃潰瘍；3、伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4、與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5、侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。
【功能主治】本品適用于：1、活動性十二指腸潰瘍；2、良性活動性胃潰瘍；3、伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4、與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5、侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。
【規格】20mg
【包裝】藥用鋁箔包裝，每盒7片。
【用法用量】
本品不能咀嚼或壓碎服用，應整片吞服。成年人/老年患者的用藥:活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：20mg，1次/日，晨服。大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續用藥4周才能達痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg片劑，1次/日的治療量即有反應。大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥6周后痊愈。但有9%的患者還需繼續用藥6周才可達痊愈。侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GERD）患者：20mg，1次/日，療程為4～8周。胃-食管返流征的長期治療方案（GERD）的維持治療：療程為12個月，維持治療量為10mg或20mg，1次/日。一些患者對10mg/日的維持治療量即有反應。幽門螺旋桿菌的根治性治療：與適當的抗生素合用，可用根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。本品應在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進行。肝腎功能不全患者的用藥:肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進行劑量調節。但在對有嚴重的肝功能不全患者用藥時，應參見“不良反應及注意事項”。
【不良反應】
偶見（不良反應發生率在0.1～5％）：光敏性反應、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、皮疹；紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少；ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應。罕見（不良反應發生率在＜0.1％）:休克、心悸、心動過緩、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、失眠、困倦、握力低下、口齒不清、步態蹣跚、溶血性貧血等。
【禁忌】對雷貝拉唑鈉，苯并咪唑替代品或對該制劑制備中使用的任何賦形劑過敏的患者禁用。
【注意事項】
用本品開始治療之前應排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中，未見到明顯與藥物相關的安全問題，但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時，醫生建議要特別注意。服用本品時，應定期進行血液檢查及血液生化學（如肝酶檢查），發現異常，即停止用藥，并進行及時處理。肝功能損傷的患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應暫停給嬰兒哺乳。
【兒童用藥】目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。
【老人用藥】臨床研究表明，未見65歲以上患者與年青患者在療效與安全性方面有差異，但不排除某些老年患者的敏感性更強。由于本藥主要在肝臟代謝，而老年患者肝功能低下者居多，有時可出現不良反應。因此，當出現消化系統不良反應（參照“不良反應”項）時，應謹慎給與，必要時應停止用藥。
【藥物相互作用】
雷貝拉唑通過細胞色素P450(CYP450)代謝酶系統進行代謝。健康試驗者研究表明，雷貝拉唑鈉臨床上沒有明顯的與其他的通過CYP450系統代謝的藥物有相互作用。雷貝拉唑鈉能夠產生持續性的抑制胃酸分泌的作用。由于雷貝拉唑鈉使酸度下降，因此，與那些吸收與胃pH值有關的藥物有相互作用。例如，正常受試者如果每天同時服用酮康唑與20mg雷貝拉唑鈉，會使酮康唑的生物利用度減少大約30％；同時服用地高辛，會使地高辛的AUC和Cmax值分別增加19％和29％。因此，病人在同時服用上述藥物和雷貝拉唑鈉時應進行監測。雷貝拉唑鈉與抗酸劑同時服用以及在服用抗酸劑1小時后再服用時，雷貝拉唑的平均血漿中濃度曲線下面積分別下降8％和6％。
【藥物過量】無已知的特效解毒劑，服用本品過量時，應按患者的臨床癥狀和體征，采用適當的支持療法。
【藥理】雷貝拉唑為苯并咪唑類化合物，是第二代質子泵抑制劑，通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
【毒理】遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復突變（Ames）試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程序外DNA合成（UDS）試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍）和兔靜脈給予本品50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究，由于動物生殖毒性并不總能預測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確實需要時才能使用本品。大鼠在妊娠后期和哺乳期經口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導致動物體重增長減慢。由于許多藥物可經乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用，故應考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間是否停止哺乳還是停止用藥。致癌性：采用CD-1小鼠進行88/104周試驗，雷貝拉唑經口給藥劑量高達100mg/kg/天時未表現出腫瘤發生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。采用SD大鼠進行了給藥104
【藥代動力學】
據國外文獻報道：該藥是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組，在用藥后3.5小時達到血藥濃度峰值。在10mg～40mg劑量范圍內，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時（在0.7～1.5范圍內），體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內，血藥濃度的曲線下面積提高2～3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%，主要的代謝產物為硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代謝物還有砜（M2）、乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代謝物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內（肌酐清除率≤5ml/min/1.73ｍ2），雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時，藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續7天，出現血藥濃度的曲線下面積加倍，血藥濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外，此藥在體內無累積現象。
【醫保類別】乙
【編碼】HD004074
【貯藏】密閉，干燥陰涼處保存