今天是【健識藥師談】欄目陪大家走過的 第216期 來聊聊關于“DPP-4抑制劑 ”的 那些事~ DPP-4抑制劑五兄弟各自本領如何,我們今天一一道來: 近些年來,市場上涌現出許多格列汀類的降糖藥,這些降糖藥的出現使得部分糖尿病患者的治療得到了很大改善。這些格列
DPP-4抑制劑五兄弟各自本領如何,我們今天一一道來:
近些年來,市場上涌現出許多格列汀類的降糖藥,這些降糖藥的出現使得部分糖尿病患者的治療得到了很大改善。這些格列汀類的藥物實質上是DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制劑,目前在售的有西格列汀、利格列汀、沙格列汀和阿格列汀等。
下面我們先用一個圖來簡單的講述以下這種藥的作用機制~
正常人體腸道收到外界碳水化合物的刺激后,可以分泌GIP(胃抑制性多肽)和GLP-1,這兩種激素聯合作用可以促進胰島素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,從而調節人體血糖。
但是,這種可以由人體正常腸道細胞分泌的的激素容易被血液中DPP-4(二肽基肽酶-4)快速分解,導致GLP-1的降糖作用有所減弱。使用DPP-4抑制劑(也就是我們說的格列汀類藥物)可以有效的抑制DPP-4的活性,使血液中的GLP-1濃度升高,更好的起到降糖效果。
從抑制DPP-4的方法上來說,我們可以將這常用的幾種DPP-4抑制劑分為兩類:
其一是擬肽類,也就是模擬DPP-4的底物分子結構,從而與DPP-4形成競爭性抑制,導致DPP-4對GLP-1的分解能力下降。主要涉及的藥物有西格列汀、維格列汀和沙格列汀等。
另一種就比較厲害了,可以與DPP-4上的活性位點結合,從而滅活DPP-4,避免與其他DPP類產生交叉抑制。主要涉及的藥物有阿格列汀和利格列汀。
說完分類,我們再聊聊他們各自的特點~
維格列汀與沙格列汀通過共價鍵結合,因此半衰期短,不同的是維格列汀代謝產物無活性,所以需要每天兩次給藥。而沙格列汀代謝產物有活性,所以可以每天一次給藥。此外,沙格列汀通過CYP3A4代謝,與CYP3A4抑制劑聯合用藥時候,應控制該藥物劑量。
西格列汀、維格列汀、沙格列汀和阿格列汀通過腎臟排泄,如果您患有腎功能問題,需要及時與醫生溝通,改變用藥劑量。利格列汀通過膽汁排泄,無論是腎功能還是肝功能不全的患者均不需調整劑量。
說完不同,我們再簡單說說共同點,DPP-4抑制劑安全性高,降血糖又不增加低血糖風險,適合老年患者服用,減少老年朋友在家中低血糖后導致的危險發生。此外,該藥物對患者的依從性也很好,大多每日一次,可以在任意時間服用(但最好每日固定用藥時間)。該藥物對患者心腦血管類問題幾乎無影響。

本文來源:健識局 作者:肖蘢珂 免責聲明:該文章版權歸原作者所有,僅代表作者觀點,轉載目的在于傳遞更多信息,并不代表“醫藥行”認同其觀點和對其真實性負責。如涉及作品內容、版權和其他問題,請在30日內與我們聯系