11 月 4 日，NMPA 發布批件，青峰藥業 3 類仿制藥「拉考沙胺注射液」獲批，并視同通過一致性評價，這是首款獲批的國產拉考沙胺注射液。

 

拉考沙胺（lacosamide），也叫拉考酰胺，其原研藥是由比利時優時比子公司施瓦茨法姆制藥公司 ( Schwarz Pharma) 開發的一種新型 N-甲基-D-天門冬氨酸 (NMDA) 受體甘氨酸位點結合拮抗劑。NMDA 受體甘氨酸位點結合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸，是具有全新雙重機制作用的抗驚厥藥物，用于治療癲癇和神經性疼痛。

與其他的抗癲癇藥物相比，拉考沙胺能夠調節鈉離子通道的活性，而鈉離子通道在調節神經系統活性、促進神經細胞之間傳導具有非常重要的功能。拉考沙胺通過選擇性作用于慢失活鈉通道，延長鈉通道失活狀態時間，有效減少鈉離子內流，降低神經元的興奮性，達到治療癲癇的目的。

原研拉考沙胺最早于 2008 年 9 月率先在歐盟獲批上市，商品名為 Vimpat，而目前已被批準的適應癥為：作為一種單藥療法和輔助療法，用于成人、青少年、4 歲及以上兒童癲癇患者部分發作性癲癇（伴或不伴繼發性全面性發作癲癇）的治療。此外，值得一提的是，今年 3 月份優時比在日本遞交了一份補充申請，擴大抗癲癇藥物 Vimpat 的適應癥，用于癲癇患者強直陣攣性癲癇發作的輔助治療。而且，今年 10 月份歐盟委員會 CHMP 對于 Vimpat 用于治療癲癇全身強直陣攣性發表了積極意見。

Vimpat 是優時比的一款核心產品，據公司財報，2020 上半年該藥的銷售額達到 7.22 億歐元，僅次于 Cimzia ?（即賽妥珠單抗，2020 上半年銷售額約 8.42 億歐元）。此外，據公司近年來財報，該產品 2015 年至 2019 年的全球銷售額分別為 6.79 億歐元、8.22 億歐元、9.76 億歐元、10.99 億歐元、13.22 億歐元。從數據上來看，該產品銷售額依然保持穩步持續增長。

在國內，Vimpat 獲批較晚，其片劑于 2018 年 12 月被批準作為一種輔助治療藥物，用于 16 歲及以上青少年和成人癲癇患者部分發作性癲癇（伴或不伴繼發性全身性發作）的治療，商品名為維派特，而注射劑于 2019 年 12 月被批準，口服溶液劑于 2020 年 7 月被批準。而且，今年 7 月份優時比在國內遞交了拉考沙胺片的新適應癥上市申請（相關受理號為 JXHS2000117、118、119），而筆者猜測新適應癥是：4 歲及以上兒科癲癇患者的部分發作。

癲癇是全球最常見的慢性神經系統疾病之一，據統計，我國有近 1000 萬癲癇患者，遠高于美國 (約 340 萬)、日本 (約 100 萬）、歐洲（約 600 萬）的患病人數。來自一項全國性的調查結果顯示，控制不佳的癲癇發作導致中國癲癇患者的失業率接近 70%。這表明，在癲癇患者中對能夠更好地控制管理病情的藥物存在著明確的需求。

作為中國市場十多年來首個獲批的第三代新型抗癲癇藥物，維派特以其全新和獨特的作用點為部分性癲癇發作患者帶來全新的治療選擇，為仍不能實現癲癇發作良好控制的患者帶來顯著獲益。維派特的獲批，對于我國廣大癲癇患者來說是一個重要的里程碑，將為癲癇患者群體提供一個令人興奮的新治療選擇。

鑒于維派特的巨大市場潛力，國內多家企業開始布局拉考沙胺市場。其中，青峰藥業已經率先拿到了拉考沙胺片的首仿。此外，根據 Insight 數據庫，還有多家企業遞交上市申請（詳見下表）。

今天，青峰藥業的拉考沙胺注射液獲批，成為了國內首個同時拿下拉考沙胺片劑和注射液首仿的企業。近年來，青峰藥業的研發實力逐漸顯露頭角，僅今年，就已經先后拿下了艾司奧美拉唑鎂腸溶片和甲苯磺酸索拉非尼片的首仿。

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