70余款1類新藥獲受理，13款新藥提交上市申請

來源：藥智網/十七

看點：

• 9月藥審中心受理總量為939個。
• 9月60個化藥1類新藥（按受理號計）獲CDE受理，其中IND申請52個。
• 9月有46個1類治療用生物制品受理號獲得承辦，其中34個國產新藥申請，2個進口。
• 9月新增58個按仿制藥質量和療效一致性評價品種申報的受理號。

根據藥智數據最新統計，2021年9月份CDE共承辦新的藥品注冊申請以受理號計有939個，比2020年9月的1010個和上月1093個受理號少，略高于今年平均申報量907個受理號；其中化藥受理620個，中藥受理179個，生物制品受理140個；2021年1-9月各類藥品注冊申請受理情況詳見圖一。

圖一 2021年1-9月CDE藥品受理情況

數據來源：藥智數據、藥智咨詢整理

以下且看化藥、中藥、生物制品的注冊受理及審評情況詳細分析。

一、化藥審評情況

9月份CDE共承辦新的化藥注冊申請以受理號計有620個，與上月申報數量相比有所降低，主要申請類型仍舊以補充申請為主，約占化藥申請總量的51%，有315個受理號，數量月8月的310個受理號基本一致，其次為仿制申請，受理號141個，新藥申請共有受理號77個；2021年1-9月CDE化藥各申請類型受理情況詳見圖二。

圖二 2021年1-9月CDE化藥各申請類型受理情況

數據來源：藥智數據、藥智咨詢整理

1.化藥1類國產申報情況

9月CDE受理化藥國產1類新藥共計60個（按受理號計），其中是IND申請52個，1個NDA申請，剩余7個受理號截止2021-09-29暫未在CDE審評中心中新報任務中查詢到相關數據，涉及27個品種27家企業；下表為9月新承辦的1類國產新藥。

表一 2021年9月新承辦的化藥1類國產新藥

注：排隊序號截止至2021年09月29日。

2.化藥1類進口藥品申報情況

9月共7個進口化藥1類受理號獲得承辦，其IND申請包含3個受理號，2個驗證性臨床申請，還有2個受理號截止2021-09-29暫未進入新報序列；涉及6個品種6家企業；下表為9月新承辦的1類進口新藥。

表二 2021年8月新承辦的化藥1類進口新藥

注：排隊序號截止至2021年09月29日。

HMPL-653膠囊

HMPL-653膠囊是和黃醫藥自主研發的靶向CSF-1R的抑制劑，用于治療實體瘤。GSF-1R(colony-stimulating factor 1 receptor)即集落刺激因子-1，是最常見的促炎細胞因子之一，與多種炎癥疾病有關。它在骨關節炎、癌癥和其他自身免疫性疾病的發展中具有顯著的作用，GSF-1R通常在巨噬細胞表面表達，與配體之一CSF-1結合后可以促進巨噬細胞的生長、分化。

H018片

柯菲平申報的H018是一款針對自身免疫病的JAK1高選擇性的小分子抑制劑，可用于類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、銀屑病、克羅恩病和潰瘍性結腸炎等。JAK-STAT通路是人體最重要的炎癥通路之一，與多項自身免疫性疾病的發病相關。JAK 家族激酶包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四個成員，其中JAK1是STAT3磷酸化和信號轉導的主要驅動因子，在白細胞介素6(IL-6)/JAK1/STAT3免疫和炎癥反應中發揮關鍵作用。H018對JAK1有高度選擇性， 體內代謝性質較好，初步安全性試驗結果良好。

ASC42片

歌禮藥業本次申報受理的ASC42是一款由公司完全自主研發、有望成為同類最佳（best-in-class）的新型高效選擇性非甾類FXR激動劑，適應癥為治療原發性膽汁性膽管炎（PBC）；2021年6月16日，甘萊宣布ASC42在美國 I 期臨床試驗中取得良好的安全性和藥效學生物標志物頂線數據。數據顯示，在人體有效劑量15mg、每日一次、為期14天的治療過程中，未觀察到瘙癢癥狀且FXR靶向激活的生物標志物成纖維細胞生長因子19（FGF19）在給藥第14天時的增幅高達1632%。

DT678片

北京雙鷺藥業股份有限公司的在研1類新藥DT678是一款噻吩吡啶二硫耦合物混合物，可與P2Y12受體特異性結合，從而阻斷ADP受體，起到減少血小板凝聚的作用，擬開發用于心腦血管疾病的治療。DT678無需P450酶的激活，僅在內源性谷胱甘肽的作用下即可產生活性噻吩吡啶代謝產物，可大幅降低因硫醇交換反應產生的代謝毒性。

SBK001注射液

成都施貝康生物1類新藥SBK001注射液，擬用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病，例如慢性支氣管炎急性加重、喘息型支氣管炎、支氣管哮喘以及手術后肺部并發癥等的祛痰治療。SBK001具有全新的作用機制，該新藥此前已獲批開展用于急性肺損傷的預防性治療的臨床試驗。

HZ-H08905片

HZ-H08905片是由杭州和正醫藥申報的一款化藥1類新藥，根據浙江省科技廳2021年省重點研發計劃項目列表，推測HZ-H08905應為一款CK1-PI3K雙靶點抑制劑，適用癥未明。今年2月，FDA通過加速審批通過了一款CK1-PI3K雙靶點抑制劑的上市申請：TG公司的UKONIQ?（umbralisib），據悉為全球首個上市的PI3Kδ和 CK1ε抑制劑。該藥適用于治療之前至少接受過一種基于抗CD20治療方案的復發或難治性邊緣區淋巴瘤(MZL)成人患者和之前至少接受過三線全身治療的復發或難治性濾泡性淋巴瘤(FL)成人患者。

富馬酸BGB-10188膠囊

百濟神州申報的BGB-10188，是一種高選擇性PI3Kδ抑制劑，它具有更高的安全性和卓越的體內抗腫瘤活性。研究表明，BGB-10188在生化、細胞和人類全血測定表現出對PI3Kδ的有效抑制，IC50范圍為1.7-16 nM。它還在小鼠藥效學 (PD) 研究中以低至10mg/kg 的劑量顯示出持久和強大的靶標抑制活性。BGB-10188在血漿中的生物半衰期 (t1/2) 在大鼠和狗中分別為12.6小時和10.4小時。BGB-10188作為單藥在不同類型的B細胞淋巴瘤異種移植模型中都顯示出顯著的抗腫瘤作用，與PD-1和PD-L1抗體聯用時，抗腫瘤效果還能進一步提升。

TT-01688-CL片

TT-01688（TT-01688-CL片）是藥捷安康2021年4月從LG Chem手中引進的一款高選擇性S1P1受體調節劑，S1P1（Sphingosine-1-phosphate鞘氨醇1磷酸受體）是一個很有前景的自身免疫疾病靶點，并具有良好的靶點安全性，藥捷安康擁有該產品在大中華區的獨家開發及商業化權利。目前獲批和在研的SIP1受體調節劑藥物中，最常見的適用癥是多發性硬化癥（MS），在多發性硬化癥患者中，淋巴細胞進入大腦損害神經細胞的髓鞘（myelin）。SIP1受體調節劑可功能性抑制S1P蛋白的活性，將淋巴細胞“束縛”在淋巴結內，從而減少可穿過血腦屏障的循環淋巴細胞的數量，緩解多發性硬化癥的癥狀。

ABM-1310膠囊

ABM-1310是璧辰醫藥自主研發的新一代BRAF抑制劑，具有理想的血腦屏障滲透率。 在動物實驗中，ABM-1310的大腦自由濃度達到100%。BRAF是一種原癌基因,位于人類7號染色體上，負責編碼RAF家族絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，據研究報道，BRAF突變幾乎存在于所有的多毛細胞白血病中，且常見于黑色素瘤、甲狀腺乳頭狀癌、結直腸癌和非小細胞肺癌等腫瘤。目前還有多款在研BRAF抑制劑，如百濟神州的Lifirafenib(BGB-283)和BGB-3245-MBP、正大天晴與京賽林泰醫藥的tq-b3233、阿斯利康的 AZ-304 、Kinnate公司的KIN-2787、勃林格殷格翰/徐諾藥業的 BI 882370。

蘋果酸法米替尼膠囊

蘋果酸法米替尼膠囊是恒瑞自主研發的小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑，對多種受體酪氨酸激酶如 c-Kit、KDR、PDGFR、VEGFR3、Flt1、Ret、Flt3、c-Src、FGFR2、FGFR3和PDGFRα等有很好的抑制活性。

IMM-H007片

北京谷神生命健康科技公司與中國醫學科學院藥物研究所共同申報的1類新藥IMM-H007片是根據天然產物蟲草素（3’-脫氧腺苷）的結構改造合成的一款新型AMPK激動劑，臨床前的研究表明其具有良好的安全與藥效，有望開發成為降血脂及治療相關疾病的新藥。

HP558注射液

從德國amcure GmbH公司引進的一款潛在“first-in-class”在研新藥HP558是一款特異性靶向CD44v6的抑制劑，已在歐洲完成臨床1期試驗，且目前全球尚無報道同適應癥的同靶點藥物進入臨床試驗。CD44v6是跨膜糖蛋白CD44家族的剪接變異體，參與許多與腫瘤進展相關的過程，包括上皮細胞間質轉型（EMT）、細胞遷移和侵襲。已有臨床前及臨床試驗表明，HP558具有良好的抗腫瘤活性、安全性和耐受性，在消化道腫瘤中具有潛在的治療作用。同時，它還可與化療或其他靶向藥物聯用，有望治療多種晚期腫瘤。

TPX-0022膠囊

TPX-0022是一種口服多靶點激酶抑制劑，其全新的大環結構可抑制MET、CSF1R和SRC基因靶點突變。MET是一種肝細胞生長因子（HGF）的酪氨酸激酶受體。MET基因變異，包括點突變、擴增、融合、14外顯子跳躍缺失和HGF-MET自分泌環的形成在多種癌癥中均存在。SRC是一種參與MET信號通路的激酶。抑制SRC可減少或中和HGF，進而阻止信號通路的活化。靶向CSF1R可以調控腫瘤相關巨噬細胞（TAM），有利于抗腫瘤T細胞的免疫應答。TPX-0022對CSF1R的抑制使其可以在多種實體瘤中作為單藥或與作為標準療法的化療和免疫療法聯合使用。

二、中藥審評情況

9月份CDE承辦新的中藥注冊申請受理號共計179個，新藥申報數量為4個，其余均為補充申請，共有175個；2021年1-9月CDE中藥各申請類型受理情況詳見圖三。

圖三 2021年1-9月CDE中藥各申請類型受理情況

數據來源：藥智數據、藥智咨詢整理

9月共3個中藥1類創新藥受理號獲得承辦，其中2個均為IND申請，還有一個截止2021-09-29暫未納入CDE新報審評程序；下表為9月新承辦的中藥1類創新藥。

表三 2021年9月新承辦的中藥1類創新藥

注：排隊序號截止至2021年09月29日

三、生物制品審評情況

9月份CDE承辦新的生物制品注冊申請受理號共計140個，新藥54個，補充申請65個，進口20個，進口再注冊1個；2021年1-9月CDE生物制品各申請類型受理情況詳見圖四。

圖四 2021年1-9月CDE生物制品各申請類型受理情況

數據來源：藥智數據、藥智咨詢整理

9月有34個1類治療用生物制品受理號獲得承辦，其中臨床試驗申請31個，上市申請3個；下表為9月新承辦的生物制品1類創新藥。

表四 2021年9月新承辦的治療用生物制品1類新藥

注：排隊序號截止至2021年09月29日

9月有2個1類治療用進口生物制品和1個1類預防用生物制品受理號獲得承辦，均為臨床試驗申請，目前均已進入相應序列排隊待審；下表為9月新承辦的進口生物制品1類創新藥。

表五 2021年9月新承辦的進口治療用生物制品1類新藥

注：排隊序號截止至2021年09月29日。

四、按一致性評價申報品種情況

9月新增58個按一致性評價要求進行申報的受理號和168個視同受理號。（篇幅限制僅展示一致性信息，視同及具體信息請關注藥智企業版藥品注冊與受理數據庫）；2021年1-9月一致性評價受理數量詳見圖五；表六為9月新增一致性評價受理號信息。

圖五 2021年1-9月一致性評價受理數量

數據來源：藥智數據、藥智咨詢整理

表六 2021年9月新增一致性評價受理數據

注：排隊序號截止至2021年09月29日。

數據來源：藥智藥品注冊與受理數據庫

責任編輯：琉璃

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