干貨！輝瑞近10年P(guān)CT專利布局分析

來源：藥智網(wǎng)/Williamxiang

前言：輝瑞公司于當(dāng)?shù)貢r(shí)間2021年8月30日發(fā)布消息稱，一項(xiàng)在中至重度特應(yīng)性皮炎患者中比較abrocitinib與dupilumab的為期 26 周的隨機(jī)、雙盲、雙模擬、主動(dòng)對(duì)照、多中心 3 期研究JADE DARE (B7451050)抵達(dá)其多個(gè)主要與關(guān)鍵性次要有效性終點(diǎn)，該試驗(yàn)證實(shí)，abrocitinib對(duì)多種療效指標(biāo)的改善效果統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性地優(yōu)于dupilumab，并且其安全性與之前的研究一致。Abrocitinib是一種小分子JAK激酶抑制劑，其NDA正在FDA的審評(píng)過程中，代表了輝瑞公司致力于新藥研發(fā)的累累碩果之一。

以輝瑞公司為代表的跨國制藥公司一直是新藥研發(fā)的主力軍之一，其間的競(jìng)爭(zhēng)格局發(fā)生著重大的變化。本文以輝瑞公司近10年的PCT專利申請(qǐng)為線索，分析了該公司在此期間研發(fā)方向的變化趨勢(shì)。

筆者對(duì)輝瑞近10年申請(qǐng)的300余件化合物PCT專利與生物制品基礎(chǔ)PCT專利進(jìn)行分析后發(fā)現(xiàn)，其化合物PCT專利與生物制品基礎(chǔ)PCT專利的申請(qǐng)量雖然在2015年出現(xiàn)過高潮，但整體上呈逐年下降的趨勢(shì)，初步說明即使作為曾經(jīng)的“宇宙藥廠”，輝瑞公司也面臨著新藥開發(fā)難度日益加大的困境。而在所述的專利中，小分子化合物專利申請(qǐng)仍然占大多數(shù)。就潛在用途而言，抗腫瘤藥與精神科用藥是輝瑞公司的重點(diǎn)研發(fā)方向。詳情見下文分析。

1. 專利檢索與納入標(biāo)準(zhǔn)

數(shù)據(jù)庫：藥智專利通、PATENTSCOPE、ESPACENET

納入標(biāo)準(zhǔn)：

• 申請(qǐng)人為輝瑞
• IPC或CPC中含有A61與C07
• 化合物專利、晶型專利或生物制品基礎(chǔ)專利
• 申請(qǐng)年≥2010

2. 專利申請(qǐng)分析

經(jīng)篩選，共有321件PCT專利申請(qǐng)納入下文的分析。

2.1 各大類PCT專利的年度申請(qǐng)量

輝瑞公司各大類PCT專利的年度申請(qǐng)量變化情況

從上圖可以看出，雖然在2010年~2014年與2015年~2021年的兩個(gè)時(shí)間區(qū)段內(nèi)呈整體上逐年減少的趨勢(shì)，小分子化合物PCT專利的申請(qǐng)仍然高于生物制品基礎(chǔ)專利。

2.2 各種作用機(jī)制的化合物/生物制品PCT專利申請(qǐng)分析

2.1.1 小分子化合物專利

表1 近10年輝瑞公司小分子化合物PCT專利申請(qǐng)情況分析

注：藥智網(wǎng)公眾號(hào)后臺(tái)回復(fù)【輝瑞】，獲取本文圖表excel格式文檔

從表1可以看出，依主題化合物的作用機(jī)制計(jì)，輝瑞公司近10年內(nèi)申請(qǐng)的小分子化合物PCT專利較為分散，僅4種作用機(jī)制的化合物PCT專利申請(qǐng)量為兩位數(shù)，大部分作用機(jī)制的化合物PCT專利申請(qǐng)?jiān)?件以下。

2.2.2 生物制品基礎(chǔ)專利

表2近10年輝瑞公司生物制品PCT專利申請(qǐng)情況分析

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2.3 潛在用途分析

2.3.1 各作用機(jī)制的化合物/生物制品的潛在用途

根據(jù)相關(guān)專利的A61P分類號(hào)的具體定義，表1、2中所述各種作用機(jī)制的化合物與生物制品的潛在用途如表3所示。

表3 各種作用機(jī)制的化合物與生物制品的潛在用途

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2.3.2 潛在用途的PCT專利申請(qǐng)情況

表4 輝瑞公司近10年內(nèi)不同用途的

化合物/生物制品PCT專利申請(qǐng)分析

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3. 總結(jié)

與普通的國內(nèi)申請(qǐng)相比，以PCT（Patent Cooperation Treaty，即《專利合作條約》）的形式提出的國際申請(qǐng)具有較高的投入成本，申請(qǐng)人往往從盈利的角度考慮專利布局和權(quán)利要求的保護(hù)范圍，因而具有較高的技術(shù)可信度和專利布局地位，并具有較高的專利價(jià)值度，能夠反映出企業(yè)的重點(diǎn)研發(fā)方向和行業(yè)發(fā)展的趨勢(shì)。而在各種醫(yī)藥專利中，化合物專利與生物制品基礎(chǔ)專利價(jià)值最高，最能體現(xiàn)企業(yè)的研發(fā)實(shí)力與行業(yè)的發(fā)展趨勢(shì)。

本文對(duì)輝瑞制藥公司近10年申請(qǐng)的300余件化合物PCT專利與生物制品基礎(chǔ)PCT專利進(jìn)行分析后發(fā)現(xiàn)，其化合物PCT專利與生物制品基礎(chǔ)PCT專利的申請(qǐng)量雖然在2015年出現(xiàn)過高潮，但整體上呈逐年下降的趨勢(shì)，說明即使作為曾經(jīng)的“宇宙藥廠”，輝瑞公司也面臨著新藥開發(fā)難度日益加大的困境。而在所述的專利中，小分子化合物專利申請(qǐng)仍然占大多數(shù)。就潛在用途而言，抗腫瘤藥與精神科用藥是輝瑞公司的重點(diǎn)研發(fā)方向。

由于筆者精力有限，本文難以避免地存在諸多不足，比如，未對(duì)輝瑞公司以其子公司或關(guān)聯(lián)公司的名義申請(qǐng)的PCT專利進(jìn)行檢索與分析，通過閱讀發(fā)明名稱與摘要判斷是否是化合物專利或生物制品基礎(chǔ)專利與進(jìn)入各國及最終授權(quán)的主權(quán)項(xiàng)類型會(huì)有少量偏差等。還請(qǐng)廣大讀者不吝留言指正。

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